近日，Nature Communications（《自然·通訊》） 報道了我院院長(cháng)郭凱教授團隊與杭州師范大學(xué)邵欣欣課題組的科研工作“Transition-metal free C-N bond formation from alkyl Iodides and diazonium salts via halogen-atom transfer”。

圖1 非金屬催化鹵原子轉移策略實(shí)現一級、二級、三級烷基碘代物的胺化反應

C-N鍵的形成反應可用于制備多種胺及其衍生物、有生物或藥用活性的含N雜環(huán)、以及關(guān)鍵醫藥中間體。而通過(guò)二級和三級鹵代烷烴的氨解反應制備胺類(lèi)產(chǎn)物一直是一個(gè)難題，因為具有位阻效應的鹵代烷烴更容易發(fā)生消除反應而產(chǎn)生烯烴副產(chǎn)物。

微流場(chǎng)技術(shù)通過(guò)微尺度效應獲得極大的比表面積，反應的傳質(zhì)傳熱有較大提升，反應速度提高2~3個(gè)數量級。同時(shí)，區別于傳統釜式反應的高混返，微流場(chǎng)技術(shù)具有連續流動(dòng)的特征進(jìn)而提升反應的選擇性有效抑制副反應�？蒲袌F隊在非金屬催化下，耦合微流場(chǎng)技術(shù)和鹵原子轉移策略實(shí)現了具有挑戰的二級甚至三級鹵代烷烴的C(sp3)-N鍵的構建�？朔�了位阻鹵代物氨解反應原料易發(fā)生消除反應的難題。反應條件簡(jiǎn)單溫和、官能團普適性廣、反應速度快易于規�；�放大。該鹵代烴C(sp3)-N鍵構建方法可用于復雜活性分子的合成后期直接胺化修飾，所得產(chǎn)物可用于Fischer吲哚合成，也可用于改善睡眠質(zhì)量的內源性自由基清除劑—褪黑素（Melatonin）的制備。

郭凱教授團隊以微流場(chǎng)技術(shù)的應用推廣和生物基材料為研究主線(xiàn)，經(jīng)過(guò)長(cháng)期科研攻關(guān)取得了系列基礎研究成果和部分成果產(chǎn)業(yè)化。